A crise do fentanil - os análogos e derivados da droga

Embora o uso médico de fentanil tenha diminuído recentemente, o fentanil ilícito e seus análogos e derivados tornaram-se uma parte significativa da crise maior de opióides que se espalhou pelos Estados Unidos e Canadá, bem como por muitos outros países. A crise do fentanil está ceifando a vida de centenas de pessoas a cada mês.

O que é fentanil?

O fentanil é um narcótico sintético de alta potência, às vezes chamado de heroína sintética. A droga também tem nomes de rua, incluindo "heroína branca", "Perc-O-Pops" ou "Chiclets".

O fentanil foi criado em 1959 como um analgésico cirúrgico intravenoso. É 50 a 100 vezes mais potente do que a morfina. Como um medicamento opioide, o fentanil às vezes é usado deliberadamente por pessoas que usam outros medicamentos opioides, como heroína e analgésicos prescritos. Mas, devido à sua potência, ele se espalhou por muitas outras drogas que as pessoas usam para fins recreativos.

Isso levou a um grande aumento no consumo acidental de fentanil e em mortes por overdose, muitas vezes por pessoas que nem mesmo sabem que o estão tomando. Se um usuário é novo no uso de opioides, o risco de overdose é ainda maior, porque seus corpos não desenvolveram qualquer tolerância ao medicamento.

No entanto, mesmo os usuários regulares de heroína e metadona correm o risco de overdose se tomarem fentanil, porque é muito mais forte do que esses outros opioides.

Aumento de Uso

Originalmente, o fentanil raramente era usado, exceto em salas de cirurgia de hospitais. No entanto, na década de 1990, um novo adesivo transdérmico foi desenvolvido para tratar a dor crônica. Os pacientes que usaram o adesivo eram pessoas que necessitavam desesperadamente de alívio da dor, mas os analgésicos opioides regulares tornaram-se ineficazes para eles.

Embora originalmente usado apenas nesses casos raros, o uso do adesivo de fentanil aumentou rapidamente, devido à sua potência e eficácia no controle da dor nesses pacientes de difícil tratamento. Também era usado por causa de algumas vantagens únicas que oferecia sobre outras drogas, incluindo rápido início de ação, relativamente poucos riscos cardiovasculares e baixa liberação de histamina. Isso o tornou uma boa opção de prescrição para alguns pacientes, pois reduziu alguns dos riscos de complicações médicas que outros analgésicos apresentam.

Com o aumento do uso do adesivo de fentanil, ele passou a ser prescrito para pacientes com dor crônica não oncológica. Com o aumento de sua popularidade, formas alternativas da droga, incluindo pastilhas, comprimidos e sprays nasais, foram desenvolvidas para uso médico.

Essas formas alternativas da droga aumentaram o potencial da droga para entrar no mercado de drogas ilícitas, o que não era realmente viável quando a droga estava disponível apenas como adesivo para a pele. Isso levou a uma escalada dramática de seu uso como agente de corte - uma droga que é misturada com outra para aumentar seu volume ou potência e, portanto, o lucro que pode ser obtido.

Embora o fentanil seja uma droga opióide, os traficantes começaram a usá-lo para cortar uma variedade de drogas, incluindo heroína, cocaína e metanfetamina, porque apenas uma pequena quantidade era necessária para produzir uma experiência eufórica poderosa. Infelizmente, isso acompanhou o aumento de usuários de drogas ilícitas morrendo ou quase morrendo de overdoses, mesmo quando eles tomaram apenas uma pequena dose da droga, e mesmo quando não tinham a intenção de tomar fentanil ou outro opioide.

A crise do fentanil

A crescente disponibilidade de fentanil prescrito forneceu um suprimento desse poderoso medicamento. O fentanil pode ser roubado de hospitais, farmácias e / ou de pacientes e vendido no mercado de drogas de rua.

Além do fentanil farmacêutico ser desviado de fontes médicas, os laboratórios chineses começaram a fabricar e vender fentanil barato, que é importado para a América do Norte e cortado com outros medicamentos para um lucro enorme. Desse modo, o fentanil, tanto médico quanto feito ilegalmente, se espalhou pelo mercado de drogas ilícitas, aumentando enormemente o número de mortes relacionadas às drogas.

Análogos e derivados

Análogos de drogas são drogas desenvolvidas para imitar uma droga específica, mas não são idênticas. Às vezes chamados de novas substâncias psicoativas, eles podem ser feitos para serem semelhantes em estrutura química ou semelhantes em efeito farmacológico ao medicamento original.

A criação de análogos de drogas tornou-se popular na década de 1990, quando os fabricantes de drogas ilícitas tentaram vencer o sistema legal fazendo drogas que não podiam ser listadas como ilegais ou controladas até que fossem reconhecidas. Embora essa estratégia de "droga artificial" não tenha vencido o sistema, porque qualquer droga que fosse estruturalmente semelhante a uma droga controlada também se tornou ilegal, os fabricantes de drogas continuaram a desenvolver novos análogos de drogas dessa forma.

Carfentanil

O análogo do fentanil carfentanil, que começou a aparecer nas drogas de rua, é um análogo particularmente perigoso do fentanil. Enquanto o fentanil é 50 a 100 vezes mais poderoso do que a morfina, o carfentanil é 10.000 vezes mais poderoso do que a morfina. Na verdade, ele nunca foi planejado para ser usado por humanos, mas apenas para tratar animais grandes muitas vezes nosso tamanho.

Furanil Fentanil

Outro análogo do fentanil, o furanil fentanil, muitas vezes é feito ilegalmente para venda no mercado de drogas ilícitas e tem contribuído para a crise do fentanil e dos opióides. Os pesquisadores desenvolveram uma maneira de identificar furanil fentanil em amostras de urina de pacientes com dor e descobriram que aproximadamente 10 por cento das amostras de um conjunto de 500 amostras de urina que se pensava conter heroína também continham furanil fentanil.

Novos análogos de fentanil

O número de novas drogas psicoativas introduzidas no mercado online de drogas recreativas também está aumentando. O projeto sueco STRIDA conduziu uma pesquisa que confirmou casos de pessoas admitidas no departamento de emergência do hospital ou unidade de terapia intensiva com intoxicação por drogas envolvendo os novos análogos do fentanil acrilfentanil, 4-cloroisobutirfentanil (4Cl-iBF), 4-fluoroisobutirfentanil (4F-iBF), e tetrahidrofuranfentanil (THF-F) e ciclopentilfentanil.

Essas pessoas geralmente experimentaram sintomas de diminuição da consciência (dificuldade em permanecer acordado ou desmaio), depressão respiratória (dificuldade em respirar) e miose (pupilas dos olhos contraídas). Todas essas pessoas necessitaram de tratamento hospitalar agudo e intensivo, que, infelizmente, nem sempre foi bem-sucedido.

Derivados de fentanil

Um derivado é um medicamento feito de outro medicamento. Vários derivados de fentanil, inicialmente sufentanil, alfentanil, remifentanil, carfentanil e, mais recentemente, acetilfentanil, 6 ‐ butirfentanil, 4 ‐ MeO ‐ butirfentanil, isobutirilfentanil, furanilfentanil, metil ‐ metil-pentanil, metil ‐ metilfentanil, TM ‐ metil ‐ metilfentanil, TM ‐ metilfentanil, TM acrilfentanil, 2 ‐ fluorofentanil, fluoroacetilfentanil, ocfentantanil e muitos outros são fabricados ilegalmente. Esses derivados não têm usos médicos reconhecidos e agravaram a crise dos opioides e o número de mortes relacionadas ao uso de drogas.

Análogos de fentanil e derivados em outras drogas

Uma das diferenças entre a crise atual de opióides e as crises anteriores de drogas é o grande número de mortes acidentais, de pessoas que nem pretendiam tomar o medicamento que as matou. Como as drogas ilícitas, por natureza, não são regulamentadas, geralmente é impossível para as pessoas saberem se as drogas que compram de um traficante contêm fentanil.

Dada a força farmacológica e, portanto, o custo-benefício do uso do fentanil e seus análogos e derivados como agente de corte, o risco de o fentanil ser misturado a outros medicamentos é maior do que nunca. Isso levou a um número sem precedentes de pessoas morrendo de overdoses de opioides - pessoas que nunca pensaram que estavam em risco porque não tomaram opioides intencionalmente.

Dependência de opióides

Algumas estimativas são de que cerca de 10% das pessoas com opióides prescritos se tornam viciadas, embora os números reais sejam difíceis de calcular, já que o vício é uma condição estigmatizada.

O fentanil normalmente não começa como a droga de escolha para usuários de opióides, pois as dosagens são muito pequenas e o risco de overdose é muito alto. No entanto, pessoas que usam heroína ou outros opioides há muito tempo e não obtêm mais o efeito desejado com pequenas doses podem ser atraídas pelo fentanil por sua potência e custo-benefício em comparação com outras drogas. Isso aumentará muito sua tolerância, produzindo um intenso vício físico em opioides.

Muitas das pessoas expostas ao fentanil o fazem sem saber; podem pensar que estão usando cocaína ou metanfetamina e, na verdade, também estão tomando fentanil, caso tenha sido usado como agente cortante. Se tomadas por um longo período de tempo, essas pessoas também correm o risco de desenvolver um vício em opioides, pois o corpo desenvolve tolerância a eles. Eles podem começar a sentir desejo pela droga e sintomas de abstinência de opioides se não tomarem uma substância que contenha opioides.

Guia de discussão sobre vício em opiáceos

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Overdose de opióides

Tomar uma overdose é um dos riscos mais significativos do uso de fentanil. A crise atual de opióides resultou em um aumento maciço de mortes por overdoses de opióides, muitas delas envolvendo fentanil, análogos de fentanil ou derivados de fentanil.

Embora uma overdose de opióides possa ser revertida se for detectada a tempo, uma pessoa só pode parar de respirar por alguns minutos antes de morrer. Portanto, uma overdose só pode ser revertida se a pessoa continuar a respirar ou se for administrada a medicação correta alguns minutos depois de parar de respirar. Eles também podem precisar de RCP se o coração parar.

Uma overdose de fentanil ocorre muito rapidamente. Pessoas que overdose de fentanil têm os mesmos sintomas clínicos que aqueles que overdose de outros opioides, como heroína ou analgésicos opioides. Eles ficam sem resposta e sua respiração fica mais lenta, torna-se muito superficial e pode até parar completamente.

Durante uma overdose, um usuário pode ter um batimento cardíaco irregular ou fraco, ou seu coração pode até mesmo parar completamente, então você não consegue encontrar o pulso. Como seu corpo é privado de oxigênio, sua pele se torna pálida e "acinzentada", enquanto seus lábios, pontas dos dedos e sob as unhas mudam para uma cor azul ou roxa.

Uma overdose de opióides, incluindo uma overdose de fentanil, análogos do fentanil. ou derivados de fentanil podem ser tratados pela administração de um medicamento que bloqueia os receptores opióides no cérebro. Este medicamento é denominado naloxona ou NARCAN. A naloxona está disponível como injeção intramuscular ou spray nasal.

Se o coração da pessoa parou, a RCP será necessária para que a pessoa tenha chance de sobreviver. Doses adicionais de naloxona podem ser administradas em intervalos de dois a três minutos se a pessoa que teve a sobredosagem não acordar. Como o fentanil é um opioide tão forte, uma overdose é mais difícil de reverter do que muitos outros opioides, e várias doses de NARCAN podem ser necessárias para reanimá-los.

Infelizmente, como muitas pessoas usam opioides por conta própria, as pessoas que tomam fentanil, análogos do fentanil ou derivados do fentanil podem simplesmente morrer sozinhas, sem ninguém para administrar naloxona ou ligar para o 911. Portanto, é muito importante não usar drogas que podem contêm fentanil sozinho e, idealmente, para um companheiro ter acesso ao NARCAN.

Também é importante se duas pessoas estiverem usando drogas juntas, não tomar a substância exatamente ao mesmo tempo, porque se ambas overdose imediatamente, ainda não haverá ninguém consciente para administrar NARCAN ou ligar para o 911.

Uma palavra de Verywell

Muitas vidas foram perdidas devido aos usuários de drogas que tomaram fentanil em excesso e ninguém está disponível para ajudar. Além disso, mesmo se uma overdose for revertida, a privação de oxigênio que ocorre durante uma overdose de opioide pode ter efeitos duradouros no cérebro, portanto, não é uma situação para ser tomada levianamente. Nunca houve pior época para experimentar drogas.

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